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N-[3-[[5-Chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-4-[[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]benzamide

N-[3-[[5-Chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-4-[[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]benzamide

CAS号 1604810-83-4
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-80013
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价: ¥1485.00 元/5mg
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HY-80013 Medchemexpress 98% 5mg10mg ¥1485.00元/5mg 3天

产品详情

详细信息(中文):
THZ1是新型的CDK7共价抑制剂,IC50为3.2 nM,对Jurkat细胞增殖的IC50为50 nM。
详细信息(英文):
产品描述:THZ1THZ1 is a novel selective and potent covalent CDK7 inhibitor with IC50(binding affinity) of 3.2 nM; inhibits Jurkat cell's proliferation with IC50 of 50 nM._x000D_ IC50 value: 3.2 nM (Kd for CDK7)[1]_x000D_ Target: CDK7 _x000D_ THZ1 has the unprecedented ability to target a remotecysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7._x000D_ Cancer cell-line profiling indicates that a subset of cancer cell lines,_x000D_ including human T-cell acute lymphoblastic leukaemia (T-ALL), have exceptional sensitivity to THZ1. Genome-wide analysis in Jurkat T-ALL cells shows thatTHZ1 disproportionally affects transcription of RUNX1 and suggests that sensitivity to THZ1 may be due to vulnerability conferred by the RUNX1 super-enhancer and the key role of RUNX1 in the core transcriptional regulatory circuitry of these tumour cells._x000D_ Pharmacological modulation of CDK7 kinase activity may thus provide an approach toidentify and treat tumour types that 公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利; MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足最新的科研需求; 数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户; 大量产品提供免费试用装; 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接:www.medchemexpress.cn/thz1.html

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英文名 N-[3-[[5-Chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-4-[[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]benzamide
中文名 N-[3-[[5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-4-[[(2E)-4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]苯甲酰胺
CAS号 1604810-83-4 溶解性 ---
分子量 566.05 熔点 N/A
密度 N/A 沸点 N/A

商家信息

上海皓元生物医药科技有限公司

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  • 公司类型:研发型
  • 成立时间:2009-03-17
  • 所在地区:上海市市辖区
  • 注册资本:300万元
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产品:N-[3-[[5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-4-[[(2E)-4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]苯甲酰胺