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(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-[[[3-[2-(6-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)ethyl]cyclobutyl]-propan-2-ylamino]methyl]oxolane-3,4-diol

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CAS号 1380288-87-8
规格 10mg50mg
纯度 98%
货号 HY-15593
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥1989.00 元/10mg
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产品详情

详细信息(中文)：
EPZ-5676是氨基核苷类DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki为80 pM，比对其它多种PMTs的抑制性高37000倍。
详细信息(英文)：
产品描述：EPZ-5676EPZ-5676 is a potent and selective aminonucleoside inhibitor of DOT1L histone methyltransferase with Ki of 80 pM; demonstrating >37,000-fold selectivity against all other PMTs tested, inhibits H3K79 methylation in tumor. _x000D_ IC50 Value: 80 pM (Ki value) [1]_x000D_ Target: _x000D_ in vitro: The compound has a Ki value of 80 pM, and demonstrates 37,000-fold selectivity over all other methyltransferases tested. In cellular studies, EPZ-5676inhibited H3K79 methylation and MLL-fusion target gene expression and demonstrated potent cell killing that was selective for acute leukemia lines bearing MLL translocations [1]._x000D_ in vivo: Continuous intravenous (IV) infusion of EPZ-5676 in a rat xenograft model of MLL-rearranged leukemia caused complete tumor regressions that were sustained well beyond the compound infusion period with no significant weight loss or signs of toxicity [1]._x000D_ Clinical trial: A First-in-Human, Phase I and Expanded Cohort Study of EPZ-5676 in Advanced Hematological Malignancies, Includin 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/epz-5676.html

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英文名 (2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-[[[3-[2-(6-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)ethyl]cyclobutyl]-propan-2-ylamino]methyl]oxolane-3,4-diol
中文名 EPZ-5676
CAS号 1380288-87-8 溶解性 ---
分子量 562.70600 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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