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6-Cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-1- (3-pentanyl)-1H-indole-4-carboxamide

6-Cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-1- (3-pentanyl)-1H-indole-4-carboxamide

CAS号 1418308-27-6
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-15573
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥1100.00 元/5mg
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产品详情

详细信息(中文)：
EI1是EZH2选择性抑制剂，对野生型EZH2和EZH2 Y641F突变型的IC50分别为15 nM和13 nM。
详细信息(英文)：
产品描述：EI1EI1 is a potent and selective small molecule inhibitor of EZH2 with IC50 values of 15 nM and 13 nM for wild type EZH2 and EZH2 Y641F mutant, respectively. _x000D_ IC50 Value: 15±2 nM (EZH2 wild type); 13±3 nM (EZH2 Y641F mutant type) [1]_x000D_ Target: EZH2_x000D_ in vitro: EI1 demonstrated potent, concentration-dependent inhibition of the enzymatic activity against both Ezh2 wild-type and Y641F mutant enzymes with IC50 of 15 ± 2 nM and 13 ± 3 nM, respectively. Although SAM is the common cofactor for all HMTs, EI1 showed remarkable selectivity against Ezh2 over other HMTs. EI1 dramatically inhibited the H3K27me3 and H3K27me2 levels in these cells in a dose-dependent manner, but H3K27me1 was largely unchanged. The effect was similar in these cell lines, although they have different basal H3K27me3 and H3K27me2 levels. For example, in WSU-DLCL2, SU-DHL6, and Karpas422 with Ezh2 mutations, the H3K27me3 level was much higher than that in DLBCL cells with wild-type Ezh2 [1]._x000D_ in vivo: 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/ei1.html

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英文名 6-Cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-1- (3-pentanyl)-1H-indole-4-carboxamide
中文名 ---
CAS号 1418308-27-6 溶解性 ---
分子量 390.47800 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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