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N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide

N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide

CAS号 1403254-99-8
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-13803
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥948.00 元/5mg
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HY-13803 Medchemexpress 98% 5mg10mg ￥948.00元/5mg 3天

产品详情

详细信息(中文)：
EPZ-6438是口服EZH2选择性抑制剂，Ki为2.5 nM。
详细信息(英文)：
产品描述：EPZ-6438EPZ-6438 is a potent, selective, and orally bioavailable small-molecule inhibitor of EZH2 enzymatic activity with Ki value of 2.5±0.5 nM._x000D_ IC50 Value: 2.5±0.5 nM (PRC2-containing wild-type EZH2) [1]_x000D_ Target: EZH2; HMTase_x000D_ in vitro: EPZ-6438 inhibited the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 with an inhibition constant (Ki) value of 2.5 ± 0.5 nM, and similar potency was observed for EZH2 proteins bearing all known lymphoma change-of-function mutations. EPZ-6438 displayed a 35-fold selectivity versus EZH1 and >4,500-fold selectivity relative to 14 other HMTs tested. In vitro treatment of SMARCB1-deleted MRT cell lines with EPZ-6438 induced strong antiproliferative effects with IC50 values in the nanomolar range, whereas the control (wild-type) cell lines were minimally affected. EPZ-6438 was well tolerated at all doses with minimal effect on body weight (Fig. S4A). Oral EPZ-6438 treatment of G401 cells for up to 7 d strongly induced expression of CD133, DOCK4, and PTPRK and 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/epz-6438.html

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英文名 N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide
中文名 ---
CAS号 1403254-99-8 溶解性 ---
分子量 572.73800 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

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  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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