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项目编号:T17050572288361

合成N-氘代芳香胺和N,N'-二氘代甲基脂肪胺

  • 通过小试
  • ¥50.00万元
  • 2024-01-12
  • 专利
  • 合作研发
  • 江苏省南京市
  • 2026-01-12

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详细信息

氘标记的化合物代表了一类有价值的分子,在学术界和工业界都有广泛的应用。例如,它们被用作NMR溶剂、研究反应机制和代谢途径的工具以及质谱的内标。特别是,N-三氘甲基化胺已成为一类有前途的药物分子,并引起了越来越多的兴趣。与非氘代类似物相比,氘标记的化合物显著改善了药代动力学和药效学特征,如半衰期更长和暴露量更大。通常,在化学计量或过量碱的存在下,通过用氘代碘甲烷或者氘代硫酸二甲酯对胺进行N-三氘甲基化来合成N-三氘甲基胺。这些程序使用昂贵、高毒性和致癌试剂,选择性低,并形成大量危险废物。研究组一直致力于使用过渡金属催化反应和新型催化剂的设计,合成和性能研究。通过催化体系的设计,高选择性的合成N-三氘代甲基胺的合成。与传统方法相比,反应具有以下优点。1) 使用价格低廉,具有广泛来源的氘代甲醇作为烷基化试剂,避免使用剧毒,并且昂贵的碘甲烷、硫酸二甲酯; 2)反应只生成水作为副产物,避免了废盐的产生,环境友好,展现了广阔的工业化前景。

交易规则

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