[技术背景] 吡草醚系日本农药株式会社开发的麦田用吡唑类除草剂。该除草剂于1988年8月31日申请专利(原药),1999年上市,2008年8月31日原药专利到期。该剂为一种新颖的触杀型除草剂,主要用于麦田防除各种阔叶杂草,对禾谷类作物选择性高。吡草醚为触杀性的新型苯基吡唑类苗后除草剂,其作用机制是抑制植物体内的原卟啉-4氧化酶,并利用小麦及杂草对药吸收和沉积的差异所产生不同活性的代谢物,达到选择性地防治小麦地杂草的效果。 吡草醚的现有路线是以2-氯-4-氟-5-溴苯氧甲酸甲酯为原料,经8步反应制备而得,工艺路线长,需要价格昂贵的催化剂,总收率低,导致吡草醚原药的售价高(高达200万人民币/吨),不利于吡草醚的应用。 开发一条低成本的吡草醚的制备工艺,对于推广其应用具有重要意义。 [优化内容] 一种吡草醚的低成本制备方法,原研改进路线利用价廉易得的氟代苯甲酸甲酯为原料,反应步骤由现有的8步缩短为6步,不需要价格昂贵的重金属催化剂,所得吡草醚总收率提高至56%。
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