【技术供应】
一、项目概述
1、药品名称:阿哌沙班(Apixaban)及片剂
2、商品名:ELIQUIS®,艾乐妥®
3、注册分类:化药3+4类
4、规格:2.5mg,5mg
5、适应症:用于成人接受髋关节或膝关节置换手术的患者深静脉血栓形成(DVT)及肺栓塞(PE)的预防;用于非瓣膜性房颤患者预防卒中和系统性栓塞。
二、作用机制
阿哌沙班口服生物利用度高、高选择性、可逆的Χa因子抑制剂。该药物经CYP3A4代谢,56%的药物经粪便排出,24.5%~28.8%的药物经尿排出,胆汁中排泄量不到3%,半衰期约为8~14 h,在血液中,药物主要以原形存在。同为Ⅹa 因子抑制剂,在药物代谢及药效学上与利伐沙班基本类似,口服达峰时间约0.5~2h,半衰期为8.0~15h,经肝脏CYP3A4 和CYP1A1/2 代谢后30%经肾脏排泄,70%经粪便排泄。
三、国内外生产使用情况
由布迈-施贵宝公司先行研发,目前由施贵宝公司( Bristo-lMyers Squibb Company) 和辉瑞公司(Pfizer)合作开发,2012年12月美国FDA获批上市。2011在欧洲上市。 国内有进口上市,商品名:艾乐妥®;目前国内19家申报。
四、专利保护情况: 国内有化合物专利ZL99814771.0,专利申请日期:1999.12.17:,法律状态:授权;晶型专利:CN201310479697.0,申请日期:2013.10.14,法律状态:公开。还有制剂专利:CN201010534364.X(公开),CN201180011229.X(实质审查的生效),CN201080036288.8,CN201210434468.2均没有授权。
五、项目特点
阿哌沙班治疗房颤的效果不仅明显优于华法林,而且可使卒中和全身性栓塞的风险降低21%,大出血降低31%和死亡率降低11%。
六、市场前景
辉瑞看好阿哌沙班的原因之一是,分析师一直预测血液稀释剂新药的市场将会达到90亿美元,阿哌沙班的疗效和安全性优势足可以使其抢夺其中一半的市场。辉瑞利用公司的各种优势有望把阿哌沙班打造成为一个新的巨型“重磅炸弹”级产品。可见该品种可观的市场潜力。
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