市售的塞来昔布[1]和三甲基锁(TML) C10-acid-2-TG[2]反应合成塞来昔布前体药物[3]按照以下方案进行。将4-(二甲氨基)吡啶(DMAP, 184 mg, 1.50 mmol)、N-(3-二甲氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC-HCl, 721 mg, 3.76 mmol)、三乙胺(629 mL, 4.51 mmol)和塞来昔布[1](688 mg, 1.80 mmol)添加到TML酸[2](1.44 g, 1.50 mmol)于CH2Cl2 (40 mL)中的溶液中并在室温下搅拌2天22小时。用CH2Cl2 (30 mL)稀释反应,添加硅胶并在低压下浓缩混合物。通过硅胶层析(35%到100%乙酸乙酯/己烷)纯化得到无色油状物的塞来昔布前药。
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