△BPI-21668作用机理图

BPI-21668是一个由贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的磷脂酰肌醇3-激酶α（Phosphatidylinositol 3-kinase α, PI3Kα）口服小分子抑制剂，拟用于PIK3CA基因突变的晚期实体瘤（如乳腺癌、非小细胞肺癌、胃食管癌、卵巢癌等）的治疗。

临床前数据显示，BPI-21668在动物体内外生物学活性一致，能有效抑制多种实体瘤肿瘤细胞增殖，单药或联合用药在多个实体瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用，理化及药代动力学性质优秀。

△BPI-21668新药申报团队合影

贝达药业副总裁兼北京研发中心主任兰宏博士表示：

PIK3CA基因突变在多种肿瘤中被发现，并和多种靶向药的耐药机制相关。PI3Kα作为一种极具潜力的抗肿瘤靶点，在近些年得到了广泛关注和开发，PI3Kα抑制剂已成为肿瘤领域的热门靶标之一。BPI-21668属于“境内外均未上市的创新药”，有望提供一种新的分子靶向的治疗方法，为PIK3CA基因突变的患者提供更多益处。

贝达药业

贝达药业股份有限公司成立于2003年，总部位于浙江杭州，是一家由海归高层次人才团队创办的、以自主知识产权创新药物研究和开发为核心，集研发、生产、市场销售于一体的高新制药企业。2016年11月7日，贝达药业在深圳证券交易所挂牌上市，股票代码：300558.SZ。

公司现有员工1400余人，组建了一支具有国际先进水平的生物创新药开发和产业化人才团队，包括数十位海归博士，其中7位入选国家高层次人才计划，7位入选浙江省高层次人才计划，在北京、杭州分别设有新药研发中心。

公司自主研发了中国第一个小分子靶向抗癌药——盐酸埃克替尼（商品名：凯美纳®），2011年6月获批上市。上市以来已经有26万多名肺癌患者服用，并且持续开展后期免费用药项目，累计发药560多万盒，市场价值超100亿元，两次获得中国专利金奖，斩获中国工业大奖，荣获我国化学制药行业和浙江省企业界第一个国家科技进步一等奖。

2020年11月，公司和控股子公司Xcovery共同开发的全新的、拥有完全自主知识产权的创新药——盐酸恩沙替尼胶囊（商品名：贝美纳®）正式获批上市，成为中国第一个用于治疗ALK突变晚期非小细胞肺癌的国产1类新药，填补了同类药物国产空白。

公司针对恶性肿瘤、糖尿病等严重影响人类健康的重大疾病，持续增加新药研发投入，2017年投入3.8亿元，2018年投入5.9亿元，2019年增加到6.8亿元，占比达43.4%。目前有在研创新药项目30余项，15项进入临床试验，4项正在开展Ⅲ期临床试验，其中盐酸恩沙替尼项目全球多中心Ⅲ期临床试验正在推进，有望成为首个由中国企业主导在全球上市的肺癌靶向创新药。

参考资料：
[1]贝达药业，贝达药业BPI-361175药品临床试验申请获受理，http://www.bettapharma.com/News/show/id/2341