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N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide,methanesulfonic acid,trihydrate

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CAS号 625375-83-9
规格 10mg50mg
纯度 98%
货号 HY-10550A
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥1116.00 元/10mg
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产品详情

详细信息(中文)：
Tariquidar (XR9576)甲磺酸盐水合物是非竞争性P-gp抑制剂，Kd为5.1 nM，可逆转药物抗性在MDR细胞中。
详细信息(英文)：
产品描述：Tariquidar (methanesulfonate, hydrate)Tariquidar methanesulfonate hydrate(XR9576) is a potent and selective noncompetitive inhibitor of P-glycoprotein with Kd of 5.1 nM, reverses drug resistance in MDR cell Lines._x000D_ IC50 value: 5.1 nM (Kd) [1]_x000D_ Target: P-glycoprotein_x000D_ in vitro: Tariquidar displays high-affinity binding to P-gp with Bmax of 275 pmol/mg. Tariquidar shows non-competitive interaction with the P-gp substrates vinblastine and paclitaxel. Tariquidar increases the steady-state accumulation of these cytotoxics in CHr/supB30 cells to levels observed in non-P-gp-expressing AuxB1 cells with EC50 of 487 nM. Tariquidar is able to inhibit the vanadate-sensitive ATPase activity of P-gp by 60-70%, with potent IC50 values of 43 nM [1]. Tariquidar may inhibit other resistance mechanisms at higher concentrations. 1 μM Tariquidar abrogates ABCG2 (BCRP)-mediated resistance to camptothecins in vitro [2]. Tariquidar potentiates the cyto-toxicity of several drugs including doxorubicin, paclitaxel, etoposide, and vincristine; com 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/tariquidar-methanesulfonate,-hydrate.html

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英文名 N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide,methanesulfonic acid,trihydrate
中文名 ---
CAS号 625375-83-9 溶解性 ---
分子量 892.98900 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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