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6-[3-(dimethylcarbamoyl)phenyl]sulfonyl-4-(3-methoxyanilino)-8-methylquinoline-3-carboxamide

6-[3-(dimethylcarbamoyl)phenyl]sulfonyl-4-(3-methoxyanilino)-8-methylquinoline-3-carboxamide

CAS号 801312-28-7
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-10469
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥1395.00 元/5mg
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产品详情

详细信息(中文)：
GSK256066是PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM，与A-D各亚型亲和力相同，比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
详细信息(英文)：
产品描述：GSK256066GSK256066 is a selective PDE4B(equal affinity to isoforms A-D) inhibitor with IC50 of 3.2 pM, >380,000-fold selectivity versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold selectivity against PDE4B versus PDE7._x000D_ IC50 value: 3.2 pM [1]_x000D_ Target: PDE4B_x000D_ in vitro: GSK256066 is a slow and tight binding inhibitor of PDE4B with apparent IC50 of 3.2 pM. GSK256066 is an extremely potent inhibitor of LPS-stimulated TNFα production in PBMCs with pIC50 of 11.0 and IC50 of 10 pM and human whole-blood cultures with pIC50 of 9.90 and IC50 of 126 pM. GSK256066 is highly selective for PDE4 (>3.8 × 105-fold versus PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, and PDE6 and >2.5 × 103-fold against PDE7). GSK256066 inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity [1]._x000D_ in vivo: GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with an ED50 of 1.1 μg/kg, achieving maximal inhibition of 72% at 30 μg/kg when given in the aqueous suspension. GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 2.9 μg/kg, achieving maximal i 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/gsk256066.html

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英文名 6-[3-(dimethylcarbamoyl)phenyl]sulfonyl-4-(3-methoxyanilino)-8-methylquinoline-3-carboxamide
中文名 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺
CAS号 801312-28-7 溶解性 ---
分子量 518.58400 熔点 ---
密度 1.345 沸点 791.685ºC at 760 mmHg

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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产品：6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺

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